Meloxicam 

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp

Tổng quan (Dược lực)

Meloxicam thuộc nhóm kháng viêm không steroid có tác dụng giảm đau, kháng viêm được dùng trong các trường hợp đau khớp và giảm tình trạng viêm nhiễm.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, Meloxicam có sinh khả dụng trung bình là 89%. Nồng độ trong huyết tương tỉ lệ với liều dùng: sau khi uống 7,5mg và 15mg, nồng độ trung bình trong huyết tương được ghi nhận tương ứng từ 0,4 đến 1mg/l và từ 0,8 đến 2mg/l (Cmin và Cmax ở tình trạng cân bằng). 

Phân bố: Meloxicam liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99%). 

Chuyển hoá: Thuốc được chuyển hóa mạnh, nhất là bị oxy hóa ở gốc methyl của nhân thiazolyl. 

Thải trừ: Tỉ lệ sản phẩm không bị biến đổi được bài tiết chiếm 3% so với liều dùng. Thuốc được bài tiết phân nửa qua nước tiểu và phân nửa qua phân. 

Thời gian bán hủy đào thải trung bình là 20 giờ. Tình trạng cân bằng đạt được sau 3-5 ngày. Ðộ thanh thải ở huyết tương trung bình là 8ml/phút và giảm ở người lớn tuổi. Thể tích phân phối thấp, trung bình là 11 lít và dao động từ 30 đến 40% giữa các cá nhân. Thể tích phân phối tăng nếu bệnh nhân bị suy thận nặng, trường hợp này không nên vượt quá liều 7,5mg/ngày.

Công dụng (Chỉ định)

- Dạng uống và đặt trực tràng được chỉ định dùng dài ngày trong bệnh thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp, các bệnh khớp mạn tính khác và viêm khớp lứa tuổi thanh thiếu niên.

- Dạng tiêm được sử dụng ngắn ngày trong những đợt đau cấp do bệnh thấp mạn tính.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Mẫn cảm với thuốc, người có tiền sử dị ứng với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.

- Không được dùng meloxicam cho những người có triệu chứng hen phế quản, polyp mũi, phù mạch thần kinh hoặc bị phù Quincke, mày đay xuất hiện khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.

- Loét dạ dày - tá tràng tiến triển.

- Chảy máu dạ dày, chảy máu não.

- Điều trị đau sau phẫu thuật bắc cầu nối mạch vành.

- Không dùng dạng thuốc đặt trực tràng cho người có tiền sử viêm trực tràng hoặc chảy máu trực tràng.

- Suy gan nặng và suy thận nặng không lọc máu.

- Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc

Không nên phối hợp: 

- Các thuốc kháng viêm không steroid khác (kể cả salicylate liều cao): dùng nhiều thuốc kháng viêm không steroid cùng lúc có thể làm tăng nguy cơ gây loét và xuất huyết tiêu hóa do tác dụng hiệp đồng. 

- Thuốc uống chống đông máu, ticlopidine, heparin dùng đường toàn thân, những thuốc tiêu huyết khối: nguy cơ xuất huyết tăng. Cần tăng cường theo dõi tác dụng chống đông máu nếu phải phối hợp. 

- Lithium: các thuốc kháng viêm không steroid làm tăng lithium huyết. Cần theo dõi nồng độ lithium lúc bắt đầu dùng thuốc, chỉnh liều và khi ngưng Meloxicam. 

- Methotrexate: cũng như các kháng viêm không steroid khác, Meloxicam làm tăng độc tính trên máu của methotrexate. Trường hợp này nên theo dõi sát công thức máu. 

- Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: các thuốc kháng viêm không steroid có thể làm giảm hiệu quả ngừa thai. 

Thận trọng khi phối hợp: 

- Thuốc lợi tiểu: dùng chung với các thuốc kháng viêm không steroid có nhiều khả năng đưa đến suy thận cấp ở những bệnh nhân mất nước. Bệnh nhân dùng Meloxicam với thuốc lợi tiểu phải được bù nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận trước khi điều trị. 

- Ciclosporine: các thuốc kháng viêm không steroid có thể làm tăng độc tính trên thận của ciclosporine. Trường hợp cần phối hợp, nên theo dõi chức năng thận. 

- Thuốc trị cao huyết áp (chẹn bêta, ức chế men chuyển, giãn mạch, lợi tiểu): điều trị bằng kháng viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp do ức chế tổng hợp các prostaglandine gây giãn mạch. 

- Cholestyramine làm tăng đào thải meloxicam do hiện tượng liên kết ở ống tiêu hóa. 

- Không thể loại trừ khả năng có thể xảy ra tương tác với các thuốc uống trị tiểu đường. Dùng đồng thời với những thuốc kháng acid, cimetidine, digoxine và furosemide không có ảnh hưởng gì đáng kể về tương tác dược động học với meloxicam. Vì không có thông tin về các tương kỵ có thể có, không được trộn lẫn ống thuốc Meloxicam với những thuốc khác trong cùng một bơm tiêm.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp, ADR >1/100: Rối loạn tiêu hoá, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng, ỉa chảy, thiếu máu, ngứa, phát ban trên da, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, hội chứng giống cúm, ho, viêm hầu họng, đau cơ, đau lưng. Đau đầu, phù, thiếu máu khi dùng kéo dài.

- Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100: Tăng nhẹ transaminase, bilirubin, ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày - tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa tiềm tàng. Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. Viêm miệng, mày đay. Tăng huyết áp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt. Tăng nồng độ creatinin và ure máu, đau tại chỗ tiêm. Chóng mặt, ù tai và buồn ngủ.

- Hiếm gặp ADR < 1/1 000: Viêm đại tràng, loét thủng dạ dày - tá tràng, viêm gan, viêm dạ dày. Tăng nhạy cảm của da với ánh sáng, ban hồng đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, cơn hen phế quản. Phù mạch thần kinh, choáng phản vệ.

Lưu ý

- Như các kháng viêm không steroid khác, cần thận trọng khi dùng thuốc này ở những bệnh nhân có bệnh lý đường tiêu hóa trên hoặc đang điều trị bằng thuốc chống đông máu. Phải ngưng dùng Meloxicam ngay nếu xuất hiện loét dạ dày tá tràng hay xuất huyết đường tiêu hóa. Ðặc biệt lưu ý khi bệnh nhân có các biểu hiện bất lợi ở da niêm mạc và cần xem xét đến việc ngưng dùng Meloxicam. 

Các kháng viêm không steroid ức chế tổng hợp những prostaglandine có vai trò hỗ trợ cho việc tưới máu thận. Những bệnh nhân có thể tích và lưu lượng máu qua thận giảm, việc dùng kháng viêm không steroid có thể nhanh chóng làm lộ rõ sự mất bù trừ của thận, tuy nhiên tình trạng này có thể hồi phục trở lại trạng thái như trước khi điều trị nếu ngưng dùng kháng viêm không steroid. Những bệnh nhân có nguy cơ cao bị phản ứng như trên là: 

- Mất nước. 

- Suy tim sung huyết. 

- Xơ gan. 

- Hội chứng thận hư và bệnh lý ở thận rõ ràng. 

- Đang dùng thuốc lợi tiểu. 

- Hoặc phải trải qua những ca mổ lớn có thể dẫn đến giảm thể tích máu. 

- Ở những bệnh nhân nói trên, cần kiểm soát chặt chẽ thể tích nước tiểu và chức năng thận khi khởi đầu trị liệu. 

- Hiếm gặp hơn, các kháng viêm không steroid có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử tủy thận hay hội chứng thận hư. Liều dùng ở những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối có thẩm phân lọc máu không được vượt quá 7,5 mg. Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hay vừa (có độ thanh thải lớn hơn 25 ml/phút). 

- Như đa số các kháng viêm không steroid khác, đôi khi thuốc làm tăng các transaminase huyết thanh hay các chỉ số chức năng gan khác. Ða số trường hợp, sự gia tăng này nhẹ và thường thoáng qua. Nếu các bất thường này đáng kể hay kéo dài, nên ngưng dùng thuốc và tiến hành những xét nghiệm theo dõi. Không cần giảm liều ở những bệnh nhân xơ gan ổn định trên lâm sàng.Cần theo dõi cẩn thận ở những bệnh nhân thể tạng yếu hay suy nhược, chịu đựng kém các tác dụng phụ của thuốc. Như các kháng viêm không steroid khác, cần thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân lớn tuổi vì họ dễ có tình trạng suy giảm chức năng thận, gan hay tim.Chưa có nghiên cứu đặc hiệu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên nếu xuất hiện các phản ứng phụ như chóng mặt và ngủ gật, nên tránh những hoạt động đó. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

- Không nên dùng Meloxicam khi có thai hay cho con bú dù không thấy tác dụng sinh quái thai trong những thử nghiệm tiền lâm sàng.